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钩藤

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2017-04-25 23:40 作者:网络 阅读:

《中国药典》:钩藤

【药材名称】钩藤

【拼音】Gōu Ténɡ

【英文名】RAMULUS UNCARIAE CUM UNCIS

【别名】双钩藤、鹰爪风、吊风根、金钩草、倒挂刺

【来源】本品为茜草科植物钩藤Uncaria rhynch0phylla (Miq.) Jacks.、大叶钩藤 Uncaria macrophylla Wall.、毛钩藤Uncaria hirsuta Havil. 、华钩藤Uncaria sinensis (Oliv.)Havil. 或无柄果钩藤Uncaria sessilifructus Roxb. 的干燥带钩茎枝。秋、冬二季采收,去叶,切段,晒干。

【性状】本品茎枝呈圆柱形或类方柱形,长2~3cm,直径0.2~0.5cm。表面红棕色至紫红色者具细纵纹,光滑无毛,黄绿色至灰褐色者有时可见白色点状皮孔,被黄褐色柔毛。多数枝节上对生两个向下弯曲的钩(不育花序梗),或仅一侧有钩,另一侧为凸起的疤痕;钩略扁或稍圆,先端细尖,基部较阔;钩基部的枝上可见叶柄脱落后的窝点状痕迹和环状的托叶痕。质坚韧,断面黄棕色,皮部纤维性,髓部黄白色或中空。无臭,味淡。

【鉴别】取本品粉末1g,加浓氨试液使湿润,加氯仿30ml,振摇提取30分钟,滤过,滤液蒸干,残渣加盐酸溶液(1→100)5ml 使溶解,滤过,滤液分置三支试管中,一管中加碘化铋钾试液1~2滴,即发生黄色沉淀;一管中加碘化汞钾试液1~2滴,即发生白色沉淀;另一管中加硅钨酸试液1~2滴,即生成白色沉淀。

【性味】甘,凉。

【归经】归肝、心包经。

【功能主治】清热平肝,息风定惊。用于头痛眩晕,感冒夹惊,惊痫抽搐,妊娠子痫;高血压。

【用法用量】3~12g,入煎剂宜后下。

【贮藏】置干燥处。

【摘录】《中国药典》

中药钩藤的图片

《中药大辞典》:钩藤

【药材名称】钩藤

【拼音】Gōu Ténɡ

【别名】钓藤(《本草经集注》),吊藤(陶弘景),钩藤钩子(《小儿药证直诀》),钓钩藤(《滇南本草》),莺爪风(《草木便方》),嫩钩钩(《饮片新参》),金钩藤(《贵州民间方药集》),挂钩藤(《药材学》),钩丁(《陕西中药志》),倒挂金钩、钩耳(《湖南药物志》)。

【出处】《本草原始》

【来源】为茜草科植物钩藤华钩藤及其同属多种植物的带钩枝条。春、秋采收带钩的嫩枝,剪去无钩的藤茎,晒干,或置锅内蒸后再晒干。

【原形态】①钩藤

木质藤本,常绿,高1~3米。小枝四方形,光滑,变态枝成钩状,成对或单生于叶腋,钩长1~2厘米,向下弯曲。叶对生;纸质,卵状披针形或椭圆形,长6~11厘米,宽3~6.5厘米,先端渐尖,基部渐狭或圆形,全缘,上面无毛,下面脉腋有短毛;叶柄长0.8~1.2厘米;托叶2深裂,裂片线状锥尖,长0.6~1.5厘米。头状花序直径约2厘米;总花梗长3~5厘米;花萼长约2毫米,下部管状,先端5裂,裂片长不及1毫米:花冠黄色,管状,长约7毫米,先端5裂,裂片近圆形,外面被粉状柔毛,喉部内具短柔毛;雄蕊5,生于花冠管的喉部,花药基部呈耳状,先端尖,花丝极短:子房下位,纺锤形,花柱线形,伸出于花冠管之外,柱头头状。蒴果倒卵状椭圆形,长5~6毫米,疏被柔毛。种子数枚,细小,两端有翅。花期6~7月。果期10~11月。

生长于山谷、溪边的疏林下。分布浙江、福建、广东、广西、江西、湖南、四川、贵州等地。

本植物的根(钩藤根)亦供药用,另详专条。

②华钩藤

木质藤本,高达3米。小枝四方形,全体光滑无毛;钩近于叶腋生,长约1.5厘米。叶对生;叶片卵形或卵状椭圆形,长10~17厘米,宽5.5~9.5厘米,先端渐尖,基部圆形,全缘,两而均无毛;叶柄长约1厘米;托叶膜质,圆形,全缘,外反,长达1.5厘米。头状花序直径约4厘米;花序柄长5~8厘米,无毛;花萼管状,先端5裂,裂片长椭圆形或卵形,长约1.5毫米,密被灰色小粗毛;花冠管状,长1.2~1.5厘米,先端5裂,裂片近圆形;雄蕊5,生于花冠管喉部,花丝比花药短;子房下位,花柱线形,伸出于花冠管之外,柱头头状。蒴果棒状,长0.8~1.2厘米,被紧贴的长柔毛。种子细小,两端有翅。花期6~7月。果期10~11月。

生于山谷疏林中。分布湖南、湖北、广西、四川、贵州、云南等地。

【性状】①钩藤

为干燥的带钩茎枝,茎枝略呈方柱形,长约2厘米,直径约2毫米,表面红棕色或棕褐色,一端有一环状的茎节,稍突起,节上有对生的两个弯钩,形如船锚,尖端向内卷曲,亦有单钩的,钩大小不一,基部稍圆,径2~3毫米,全体光滑,略可见纵纹理。质轻而坚,不易折断,断面外层呈棕红色,髓部呈淡黄色而疏松如海绵状。气无,味淡。以双钩形如锚状、茎细、钩结实、光滑、色红褐或紫褐者为佳。

主产广西、江西、湖南、浙江、广东。

②华钩藤

性状与钩藤大致相同。惟茎枝呈方柱形,径约2~3毫米,表面灰棕色,钩基部稍阔。

主产四川,贵州、云南、湖北等地亦产。

【化学成分】带钩茎枝叶含钩藤碱、异钩藤碱、柯诺辛因碱、异柯诺辛因碱、柯楠因碱、二氢柯楠因碱、硬毛帽柱木碱、硬毛帽柱木因碱。

【药理作用】①镇静作用

钩藤煎剂0.1克/公斤给小鼠腹腔注射,能产生明显的镇静作用,但无明显的催眠作用,剂量加大25倍也不加强戊巴比妥钠的催眠、麻醉作用,即使加大剂量50~100倍也不能使翻正反射消失,亦不引起运动障碍,与现有的催眠药、镇定药似有不同。用大鼠的防御运动性条件反射也证明,钩藤煎剂1克/公斤腹腔注射,可降低大脑皮层的兴奋性,表现在使部分大,鼠阳性条件反射破坏,条件反射时延长,对分化抑制和非条件反射皆无显着影响。用索库托夫氏家兔后肢屈曲反射的方法也证明能降低中枢神经系统的兴奋性,使其冲动总合能力减弱。

在豚鼠的实验性癫痫的治疗中,用钩藤乙醇浸膏后3~8天,能制止癫痫反应的发生,停药后3天恢复治疗前状态。其作用较为缓慢,有效剂量与中毒剂量甚接近,因而治疗期间,动物皆较软弱,体重减轻。对中枢运动性分析器兴奋性增高的状态,确有一定的抑制作用。钩藤碱为吲哚类衍化物,故可能对精神方面有特异作用,有人将其与育亨宾、利血平作了一般药理学试验的比较,认为三者是不同的(如在蛙、鼠身上,利血平引起镇静,育亨宾引起痉挛,钩藤碱则引起运动麻痹及呼吸抑制)。

②降压作用

钩藤煎剂对麻醉犬(0.05克/公斤)、免(2~3克/公斤)和实验性大鼠(5克/公斤/日,口服)均有降压作用。对在颈部切除二侧减压神经、窦神经后造成的反射性高血压的家兔,钩藤煎剂的降压效果与萝荚木全碱相似。煎煮时间过久或不够(最好煎15分钟以内)会影响降压效果。钩及茎枝(即单钩、双钩及与其相邻之较细茎枝)降压效果较好;老枝(无钩,直径在0.5~2厘米)降压效果很差。在分析钩藤煎剂的降压原理时发现,降压不受阿托品影响,而在切除颈迷走神经后,降压作用即显著减弱。对离体蟾蜍心脏无显著抑制。在离体兔耳的灌流上,亦无直接扩张血管的作用,故认为其降压乃是反射性的(通过迷走神经传入纤维)抑制血管运动中枢而引起,大剂量则对后者起直接抑制作用。钩藤碱的盐酸盐20毫克/公斤对麻醉猫静脉注射,或20~50毫克/公斤给肾性高血压大鼠口服或腹腔注射,均有明显的降低血压的作用。其作用与总碱或煎剂相似,钩藤总碱在离体兔耳标本上,有直接扩张血管的作用。钩藤碱对其他动物亦有降压作用,但持续时间短,远较利血平为差,降压后可随之为血压上升。此外钩藤碱能抑制离体肠管,兴奋大鼠离体子宫。

【毒性】小鼠1次腹腔注射之半数致死量:钩藤煎剂为29.0±0.8克/公斤;钩藤总碱为144.2±3.1毫克/公斤;钩藤碱为162.3毫克/公斤;总碱口服为514.6±29.1毫克/公斤。在亚急性毒性方面,家兔每日用钩藤煎剂灌胃2次,每次5克/公斤(比治疗量大2.5倍),连服10天,无中毒症状。钩藤总碱50毫克/公斤连续给药14天,不引起大鼠内脏的病理改变;剂量加倍,虽肝脏有轻度炎症变化,停药后即恢复正常;对饮食、体重及外观行为均无影响。

【炮制】拣去老梗、杂质,洗净,晒干。

【性味】甘,凉。

①《别录》:"微寒。"

②《药性论》:"味甘,平。"

③《蜀本草》:"味苦。"

【归经】入肝、心经。

①《纲目》:"手、足厥阴。"

②《本草经疏》:"手少阴、足厥阴经。"

【功能主治】清热平肝,熄风定惊。治小儿惊痫瘈疭,大人血压偏高,头晕、目眩,妇人子痫。

①《别录》:"主小儿寒热,惊痫。"

②《药性论》:"主小儿惊啼,瘈疭热壅。"

③《日华子本草》:"治客忤胎风。"

④《纲目》:"大人头旋目眩,平肝风,除心热,小儿内钓腹痛,发斑疹。"

⑤《本草征要》:"舒筋除眩,下气宽中。"

⑥《本草述》:"治中风瘫痪,口眼歪斜,及一切手足走注疼痛,肢节挛急。又治远年痛风瘫痪,筋脉拘急作痛不已者。"

【用法用量】内服:煎汤(不宜久煎),1.5~3钱;或入散剂。

【注意】①《本草新编》:"最能盗气,虚者勿投。"

②《本草从新》:"无火者勿服。"

【复方】①治小儿惊热:钩藤一两,硝石半两,甘草一分(炙微赤,锉)。上药捣细,罗为散。每服,以温水调下半钱,日三、四服。量儿大小,加减服之。(《圣惠方》延龄散)

②治小儿惊痫,仰目嚼舌,精神昏闷:钩藤半两,龙齿一两,石膏三分,栀子仁一分,子芩半分,川大黄半两(锉碎,微炒),麦门冬三分(去心,焙)。上药粗捣,罗为散。每服一钱,水一小盏,煎至五分,去滓,量儿大小分减,不计时候温服。(《圣惠方》钩藤散)

③治诸痫啼叫:钩藤、蝉壳各半两,黄连(拣净)、甘草、川大黄(微炮)、天竺黄各一两。上捣罗为末。每服半钱至一钱,水八分盏,入生姜、薄荷各少许,煎至四分,去滓,温服。(《普济方》钩藤饮子)

④治小儿盘肠内钓,啼哭而手足上撒,或弯身如虾者:钩藤、枳壳、延胡各五分,甘草三分。水半盅,煎二分服。(《幼科指靠》钩藤汤)

⑤治高血压,头晕目眩,神经性头痛:钩藤二至五钱,水煎服。(广州部队《常用中草药手册》)

⑥治伤寒头痛壮热,鼻衄不止:钩藤、桑根白皮(锉)、马牙硝各一两,栀子仁、甘草(炙)各三分,大黄(锉,炒)、黄芩(去黑心)各一两半。上七味,粗捣筛。每服三钱匕,水一盏,竹叶三七片,煎至六分,去滓,下生地黄汁一合,搅匀,食后温服。(《圣济总录》钩藤汤)

⑦治全身麻木:钩藤茎枝、黑芝麻、紫苏各七钱。煨水服,一日三次。(《贵州草药》)

⑧治半边风:钩藤茎枝、荆芥各四钱,排风藤一两。煨水服,一日三次。(《贵州草药》)

⑨治面神经麻痹:钩藤二两,鲜何首乌藤四两。水煎服。(《浙江民间常用草药》)

⑩治胎动不安,孕妇血虚风热,发为子痫者:钩藤、人参、当归、茯神、桑寄生各一钱,桔梗一钱五分。水煎服。(《胎产心法)钩藤汤)

【各家论述】①《纲目》:"钩藤,手、足厥阴药也。足厥阴主风,手厥阴主火,惊痫眩运,皆肝风相火之病,钩藤通心包于肝木,风静火熄,则诸症自除。"

②《本草汇言》:"钩藤,祛风化痰,定惊痫,安客忤,攻痘瘄之药也。钱仲阳先生曰:钩藤,温、平、无毒,婴科珍之。其性捷利,祛风痰,开气闭,安惊痫于仓忙顷刻之际,同麻、桂发内伏之寒,同芩、连解酷烈之暑,同前、葛祛在表之邪,同查、朴消久滞之食,同鼠粘、桔梗、羌、防、紫草茸发痘瘄之隐约不现也,祛风邪而不燥,至中至和之品。但久煎便无力,俟他药煎熟十余沸,投入即起,颇得力也。去梗纯用嫩钩,功力十倍。"

③《本草新编》:"钩藤,去风甚速,有风症者必宜用之。但风火之生,多因于肾水不足,以致木燥火炎,于补阴药中,少用钩藤,则风火易散,倘全不补阴,纯用钩藤以祛风散火,则风不能息,而火且愈炽矣。"

④《本草正义》:"钩藤,自《别录》即以为专治小儿寒热,弘景且谓疗小儿,不入余方。盖气本轻清而性甘寒,最合于幼儿稚阴未充、稚阳易旺之体质。能治惊痫者,痫病皆肝动生风,气火上燔之病,此物轻清而凉,能泄火而能定风。甄权谓主小儿惊啼,瘈疭热壅,客忤胎风;濒湖谓治大人头旋目眩,平肝风,除心热,皆一以贯之。惟濒湖又谓其发斑疹,则本于钱仲阳之紫草散,方用钩藤钩子、紫草茸等分为末,温酒调服。按仲阳之所谓斑疹,即是痘疮及瘄子,非今人时病中之所谓发斑,钩藤轻能透发,清能解热,而佐以紫草凉血活血,助其流动,又以酒辅之,能发亦能清火,洵是不亢不卑稳妥之法。"

【临床应用】用于治疗高血压病有一定疗效:据100余例的观察,服药后多数患者血压均有不同程度的下降,有的可降至正常或接近正常范围。随着血压的下降,头晕、头痛、心慌、气促、失眠等自觉症状亦相应减轻或消失。据部分病例观察,血压下降开始于服药后2~7日,10日之后降压效果即很显着,有时还可继续下降。血压下降的曲线呈斜坡状,显示本品作用温和。个别病例在服药期间有回升现象,但波动的幅度甚小,且不伴有症状恶化。对神经机能失调者疗效甚显着,服药5~10天症状即可明显减轻。病期愈早疗效愈好,属于第三期者多无降压效果,但有些患者血压虽无明显变化,而症状却有明显改善。治疗中未见副作用。用法:钩藤加水煮沸10~20分钟,使成20%浓度,每次20~30毫升,日服3次;或每日用钩藤2两,放入沸水中保持沸点15~20分钟,制成煎液200毫升,中、晚分服,4~6日为一疗程。根据祖国医学传统经验,钩藤不宜久煎,否则影响效力;现代药理实验亦证明,钩藤煮沸超过20分钟时,降压的有效成分便部分破坏。日用量3~5钱的疗效不满意,而以2~2.5两疗效较好。

【备注】尚有多种同属植物的带钩茎枝亦作钩藤使用,主要的有以下几种:

①披针叶钩藤,枝有狭翅;钩光滑。②类钩藤,钩光滑,托叶裂片狭三角形。③大叶钩藤,参见"大叶钩藤"条。④毛钩藤,枝、钩及叶下面被粗毛。⑤无柄果钩藤,花冠管无毛,裂片外面密被绢毛,枝、钩被疏毛。⑥攀茎钩藤,枝、钩密被柔毛,叶下面被长柔毛。

【摘录】《中药大辞典》


《中华本草》:钩藤

【药材名称】钩藤

【拼音】Gōu Ténɡ

【英文名】Gambir Plant

【别名】钓藤、吊藤、钩藤钩子、钓钩藤、莺爪风、嫩钩钩、金钩藤、挂钩藤、钩丁、倒挂金钩、钩耳、双钩藤、鹰爪风、倒挂剌

【出处】出自《本草原始》。

1.《唐本草》: 钩藤,出梁州。叶细长,茎间有刺,形若钓钩者。

2.《本草图经》: 钩藤,《神农本草经》不载所出州土。苏恭云出梁州,今兴元府亦有之。叶细茎长,节间有刺若钓钩。三月采。葛洪治小儿方多用之。又《广济》及《崔氏方》疗小儿惊癎诸汤钦,皆用吊藤皮。

3.《纲目》: 钩藤,状如葡萄藤而有钩,紫色。古方多用皮,后世多用钩,取其力锐尔。

【来源】药材基源:为双子叶植物药茜草科植物钩藤或华钩藤及其同属多种植物的带钩枝条

拉丁植物动物矿物名:1.Uncaria rhynchophylla (Miq,) ex Havil.[Nauclea rhynchophylla Miq.]2.Uncaria sinensis (Oliv.) Havil.[Nauclea sinen-sis Oliv]3.Uncaria macrophylla Wall.

采收和储藏:春、秋采收带钩的嫩枝,剪去无钩的藤茎,晒干,或置锅内蒸后再晒干。

【原形态】1.钩藤 常绿木质藤本,长可达10m。小枝四棱柱形,褐色,季净无毛。叶腋有成对或单生的钩,向下弯曲,先端尖,长约1.7-2cm。叶对生;具短柄;叶片卵形,卵状长圆形或椭圆形,长5-12cm,宽3-7cm,先端渐尖,基部宽楔形,全缘,上面光亮,下面在脉腋内常有束毛,略呈粉白色,干后变褐红色;托叶2深裂,裂片条状钻形,长6-12mm。头状花序单个腋生或为顶生的总状花序式排列,直径2-2.5cm;总花梗纤细,长2-5cm;花黄色,花冠合生,上部5裂,裂片外被粉状柔毛;雄蕊5;子房下位。蒴果倒卵形或椭圆形,被疏柔毛,有宿存萼。种子两端有翅。

2.华钩藤 本种与钩藤的区别在于:叶片无毛;托叶全缘,宽三角形至圆形,或有时顶端略微陷;萼裂片短于2mm,线状长圆形;花和小蒴果近于无柄,花间小苞片存在。

3.大叶钩藤 本种与前两种睥区别在于:叶片大,革质;花萼裂片线状长圆形;花和小蒴果具柄,花间小苞片无。

【生境分部】生态环境:1.生于谷溪边的疏林中。

2.生于山地林中。

3.生于山地次生林中。

资源分布:1.分布于陕西、安徽、浙江、江西、福建、湖北、湖南、广东广西、四川、贵州、云南等地。

2.分布于湖北、湖南、广西、四川、贵州、云南等地。

3.分布于广东、广西、云南等地。

【栽培】1.气候土壤:喜温暖的气候,不耐寒冷。适宜于疏松肥沃的砂质土壤或粘质壤土。

2.整地:3月中旬翻耕,施入堆肥或厩肥;耙平作畦。

3.种植:3.1.分根法:取老根周围的新枝作种根。按株距30cm左右开穴,每穴种l株,覆土高于畦面,经常浇水,至次年春季新根已长好,新叶未发芽时移栽定植。

3.2.插条法:3月初剪取2年生带芽的枝条,每节带壮健芽2-3个,随剪随插,株距16cm,经常浇水,日光强烈时须搭棚蔽荫,成活后施稀薄人粪尿1次。至次年春季或秋季移栽定植。另可用种子繁殖。

【性状】性状鉴定:1.钩藤:茎枝圆柱形或类方柱形,直径2-6mm。表面红棕色至紫棕色或棕褐色,上有细纵纹,无毛。茎上具略突起的环节,对生两个向下弯曲的钩或仅一侧有钩,钩长1-2cm,形如船铺,先端渐尖,基部稍圆。钩基部的枝上可见叶柄脱落后凹点及环状的托叶痕。体轻,质硬。横舅面外层棕红色,髓部淡棕色或淡黄色。气微,味淡。

2.华钩藤:茎枝方柱形,四角有棱,直径2-5mm。表面黄绿色或黄棕色。钩长1.3-2.8cm,弯曲成长钩状。钩基部枝上常留有半圆形反转或不反转的托叶,基部扁阔。体轻,质松。断面髓部白色。

3.大叶钩藤 茎枝方柱形,两侧有较深的纵沟,直径2-5mm。表面灰棕色至浅棕色,被褐色毛,尤以节部及钩端明显。钩长1.7-3.5cm,向内深弯几成半圆形,末端膨大成小球。断面髓部通常中空,偶有髓。均以质坚、色红褐或棕褐、有钩者为佳。

显微鉴定:茎横切面:(1)钩藤 类圆形。皮层、韧皮部及木部之比约为1:1:3。表皮细胞1列,外被略弯曲的角质层。皮层薄壁细胞含棕色内含物。中柱鞘纤维排列成断续环带。韧皮部纤维单个或成群散在,较中柱鞘纤维小,微木化。木质部导管常数个径向相连,皮层及韧皮薄壁细胞含草酸钙砂晶及少数簇晶。本品薄壁细胞含淀粉粒,单粒直径约4μm,复粒由2-6个分粒组成,直径约7μm。

(2)华钩藤 四棱形、皮层、韧皮部及木质部之比为1:2:1:2.4。表皮细胞具中间略隆起的角质层。

(3)大叶钩藤 四方形,两侧中间向内凹呈弧形突起。皮层、韧皮部及木质部之比为1:1:3.7。表皮具角质细纹理,单细胞非腺毛。长50-65μm。表面具疣状突起;多细胞非腺毛,长70-875μm,常有螺状纹理。髓部中空。

【化学成分】1.钩藤 钩茎、叶含2-氧代吲哚类生物碱;异去氢钩藤碱(isocorynoxeine),异钩藤碱退职为异钩藤酸甲酯(isorhynehophylline,isorhynchophyllic acid methylester),去氢钩藤碱(corynoxeine),钩藤碱即为钩藤酸甲酯(rhynchophylline,rhyn-chophyllic acid methylester),吲哚类生的碱、去氢硬毛钩藤碱(hirsuteine),硬毛钩藤碱(hirsutine),柯楠因碱(corynantheine),二氢柯楠因碱(dihydrocorynantheine)及痕量阿枯米京碱(akuam-migine)。叶还含吲哚类生物碱葡萄糖甙:6′-阿魏酰基长春花甙内酰胺(rhynchophine),长春花甙内酰胺(vincoside lactam),异长春花甙内酰胺(strictosamide,isovincoside lactam),吲哚类生物碱:瓦来西亚朝它胺(vallesiachotamine)及酚性化合物:左旋-表儿茶酚(epicathechin),金丝桃甙(hyperin),三叶豆甙(trifolin)。此外还含地榆素(sanguiin),甲基6-O-没食子酰原矢车菊素(3-O-galloyl procyanidin),糖脂(glycolipid),已糖胺(hexosamine),脂肪酸和草酸钙(calcium oxalate)。钩藤还含β-(yohimbine)及缝籽木蓁甲醚(geis-soschizine methyl ether)。

2.华钩藤 钩茎含2-氧代吲哚类生物碱:异翅柄钩藤酸(isopteropodic acid),翅柄钩藤酸(ptcropodic acid),帽柱木酸(mi-traphyllic acid ),吲哚类生物碱:四氢鸭脚木碱(tetrahydroal-stonine),异翅柄钩藤碱(isopteropodine)即异翅柄钩藤酸甲酯(isopteropodic acid methyl ester)异钩藤碱。翅柄钩藤碱(pteropo-dine)即翅柄钩藤酸甲酯(pteropodic acid methylester),钩藤碱A(7-isorormosanine),帽柱木碱即为帽柱木酸甲酯(mitraphylline,mitraphyllic acid methyl ester)。钩藤碱、异钩藤碱N-氧化物(isorhynchophylline N-oxide),翅柄钩藤碱N-氧化物(pteropodine N-oxide),钩藤碱N-氧化物(rhynchophylline N-oxide),帽柱木碱 N-氧化物(mitraphylline N-oxide)。含东莨菪素(scopole-tin)3. 大叶钩藤 叶含2-氧化吲哚类生物碱:异钩藤碱,钩藤碱,柯诺辛碱(corynoxine),柯诺辛碱(corynoxine)B。

【药理作用】1.对心血管系统的作用:1.1.降压作用:钩藤煎剂、乙醇提取物、钩藤总碱和钩藤碱,无论对麻醉动物或不麻醉动物,正常动物或高血压动物,也不论静脉注射或灌胃给药均有降压作用。且无快速耐受现象。麻醉兔静脉注射钩藤煎剂2-3g/kg或麻醉犬静脉注射该煎剂0.05g/kg,均可使血压比原水平降低30-40%,持续3-4小时以上。麻醉猫静脉注射钧藤煎剂6.25g/kg,钩藤总碱盐酸盐20mg/kg、钩藤碱盐酸盐20mg/kg,血压均呈三相变化:先降压,随之很快回升,然后又下降,降压幅度分别为30-70%、13.9-23.2%和11.7-41.7%,维持3-4小时。但钩藤煎剂久煎则降压作用减弱,以煎20分钟以内为宜。钧藤乙醇提取物3g/kg的降压程度与煎剂2g/kg相似。猫静脉注射钩藤碱20mg/kg或钩藤总碱20mg/kg均有降压作用;大鼠灌胃钩藤总碱50mg/kg.天20天或钩藤碱50mg/kg.天15天,均有显着降压作用。用肾型高血压大鼠,分别灌胃钧藤煎剂8g/kg、钩藤总碱50mg/kg和钩藤碱50mg/kg,每日1次,连续15-20天,血压于第3-5天开始下降,第7-15天降至最低,平均降压分别为16.9mmHg、12mmHg和18mmHg;钩藤碱20mg/kg,腹腔注射,可使大鼠当天血压下降,用药8天,平均降压24mmHg。麻醉犬12只,静脉恒速灌注钩藤总碱20mg/kg后出现血压下降;心输出量先短暂增加继而略有减少;总外周血管阻力在降压初期明显降低;心率显着减慢;心搏量明显增加。钩藤总碱通过降低外周阻力(早期)和减少心输出量(后期)引起降压。

从钧藤碱对麻醉犬和猫心肌力学的影响中,采用dp/dt做为采用多指标综合分析,在测定dp/dt的同时,用应力计弓测定左室壁肌张力,作为一个心肌收缩力指标,并结合负荷依赖性小,反映收缩性能水平急性改变敏感的VcE类指标,观察钧藤碱对其心脏的肌力效应。静脉注射钩藤碱20mg/kg后,显着降低LVP,dp/dtmax,LVMT,Vpm,和Vmax等心肌收缩性指标;钩藤碱可使心室内压下降,故TTI减小,表示心肌能量和O2的消耗减少,在心肌供应不足时可能具有保护意义。钩藤碱虽有明显的负性肌力作用并能减少O2,然而各项指标在药后15分钟左右趋于恢复,表明其抑制心肌收缩性能的作用是可逆的。该药降压作用除血管扩张、外周阻力降低外,部分与心肌收缩性能受抑也有关系。用离体兔胸主动脉条,探讨钩藤碱扩张血管的机理,并与异搏定相比较。两者可使K+和去甲肾上腺素所致的收缩张力下降,K+收缩的作用显着大于去甲肾上腺素,两药明显减弱去甲肾上腺素收缩反应中内Ca+释放部分,并使K+、去甲肾上腺素和Ca2+量一效曲线右移,最大反应压低,提示钧藤碱阻滞外Ca2+内流和内Ca2+释放,其特点与异搏定相似。钧藤的甲醇提取物给大鼠静脉注射0.1mg/kg,也有强而持久的降压作用。

1.2.对血流动力学的影响:钩藤碱对清醒大鼠的血流动力学效应表明:LVSP,Vmax,dp/dtmax立即显着下降,其下降幅度分别为一7.8%、一15.9%和一23.2%,维持5,10,20分钟不等,然后逐渐恢复至药前水平,而LVSP至90分钟时显着高于给药前。SAP,DAP及MAP亦均立即显着下降,其中SAP下降的维持时间较后两项短,于30分钟时恢复,DAP在30分钟时亦虽略有回升,但至60分钟又低于正常,而MAP在观察内一直低于正常水平。从SAP和DAP下降的绝对值和百分率来看,DAP均大于SAP。LVEDP在刚给完药时明显上升,1分钟后又降至低于药前水平。HR立即显着下降,其最大变化值为一35.3%,在观察的90分钟内一直明显低于药前水平。LVP-(dp/dtmax)P-1 LOOP明显缩小,以药后1分钟时最为明显,随后逐渐恢复正常。

2.镇静和抗惊厥作用:钧藤煎剂或醇提物0.1g/kg 腹腔注射,能抑制小鼠自发活动,维持3-4小时,并能对抗咖啡因所致动物自发活动增强,但即使剂量加大至2.5g/kg也不能增强戊巴比妥钠所致催眠作用,却能延迟大剂量戊巴比妥钠引起的动物死亡时间。剂量增至5-10g/kg,仍不能使动物翻正反射消失。钧藤钩和茎的煎剂1g/kg 腹腔注射,能使大鼠大脑皮层兴奋性降低,冲动总合能力减弱,部分大鼠阳性条件反射受影响,使反射时间延长。而对分化抑制和非条件反射却无明显的影响。

钧藤醇浸剂2g/kg皮下注射给药,对豚鼠的实验性癫闲病有防治作用,能制止癫闲发生,但停药3天又会复发。同时,还能防止豚鼠致癫闲区剪毛引起的暴殄。

3.对子宫平滑肌收缩反应的影响:平滑肌细胞的收缩反应必须在Ca2+的参与下激发收缩蛋白的活动方能实现。用高K+溶液使子宫平滑肌去极化,开放细胞膜上的电位依赖性Ca2+通道(PDC),促使Ca2+内流诱出子宫较长时间的收缩。异搏定(Verapamil)呈时间和剂量依赖性地松弛这种收缩反应,提示有抑制PDC,阻断Ca2+内流。钧藤碱亦具同样的效应,表明也可能抑制PDC。钩藤碱还能抑制催产素所致大鼠离体子宫的收缩,且随剂量的增大而增强,并被加入过量的CaCl2(2mM)所对抗。

4.其它作用:钧藤碱能抑制离体和在位蛙心、兔心。并能抑制蛙和小鼠的呼吸和缩小瞳孔的作用。毛帽柱木碱和去氢毛帽柱木碱ia麻醉犬3-1000μg /只,有剂量依赖性的舒张后肢血管,其强度与罂粟碱相似。钩藤碱对乙酰胆碱或高钾去极化后Ca++诱发的结肠带收缩均产生剂量依赖性抑制作用,量效曲线显示,钩藤碱呈非竞争性拮抗CaCl2作用。钧藤碱具有显着抑制血小板聚集和抗血栓形成作用 对心肌电生理作用随剂量增加而增强。

【毒性】小鼠1次腹腔注射之半数致死量:钩藤煎剂为29.0土0.8g/kg;钩藤总碱为 l44.2土3.1mg/kg;钩藤碱为162.3mg/kg;总碱口服为514.6土29.1mg/kg。在亚急性毒性方面,家兔每日用钩藤煎剂灌胃2次,每次5g/kg(比治疗量大2.5倍),连服10天,无中毒症状。钩藤总碱50mg/kg连续给药14天,不引起大鼠内脏的病理改变;剂量加倍,虽肝脏有轻度炎症变化,停药后即恢复正常;对饮食、体重及外观行为均无影响。

毒性:钩藤碱和钩藤总碱小鼠腹腔注射的半数致死量分别为162.3mg/kg 与144.2mg/kg,中毒时活动减少,全射无力;煎剂每日10g/kg分2次给兔灌服10天,钩藤总碱以50mg/kg给大鼠灌胃14天,均未见毒性症状与内脏病理形态的变化;钩藤总碱按每公斤50mg与100mg分别给幼大鼠灌服二月,低剂量组对生长、发育,肝、肾功能及血象均无明显影响,而高剂组的致死动物的心、肝、肾均呈明显的病理变化,因此大剂量或长期服用时,应注意肝、肾功能的检查。

钩藤煎剂对小鼠腹腔注射的半数致死量为26.1±4.3g/kg或29.05±0.8g/kg。钩藤嫩枝煎剂则为35.2±5.4g/kg。钩藤总碱盐酸盐对小鼠灌胃和腹腔注射的半数致死量分别为514.6±29.1mg/kg和 144.2±3.1mg/kg。钧藤碱对小鼠腹腔注射和皮下注射的半数致死量分别为162.3mg/kg和165mg/kg。

家兔灌胃钩藤煎剂5g/kg,每日2次,连续10天,无明显中毒症状。幼年大鼠灌胃钩藤总碱盐酸盐50mg/kg(治疗剂量),每日1次,于14天后解剖观察,未见内脏法生病理形态改变。但剂量加倍时,肝脏出现轻度炎性改变,停药后可很快恢复。断乳大鼠灌胃钧藤总碱盐酸盐50-100mg/kg,每日1次,连续2月,停药后再观察1月,小剂量(50mg/kg)对动物生长、发育、肝、肾功能及血象均无明显影响,病理检查仅见肾脏轻度营养性障碍。大剂量(100mg/kg)则可使动物致死。死亡的动物心、肝、肾均有明显的病变。

【鉴别】理化鉴别 薄层色谱:取本品粉末1g,浓氨水浸润,以苯提取,回收溶剂,残渣用苯-乙酸乙酯(2:5)溶解,作为供试品溶液。以钩藤碱、异钩藤碱、毛钩藤碱、翅果定碱对照品,用无水乙醇配制成各含0.2mg/ml溶液为对照品溶液。分别吸取供试品溶液和对照品溶液点于同一高效薄层板(HSGF254板)上,以环已烷-乙醚-甲醇-乙酸乙酯(8:1:1:0.1)展开,晾干后,紫外类下观察,样品色谱在与对照品相应位置处显相同的褐色暗斑。

【炮制】拣去老梗、杂质,洗净,晒干。

【性味】甘苦;微寒

【归经】肝;心经

【功能主治】清热平肝;熄风止痉。主小儿惊风;夜啼;热盛动风;子痫;肝阳眩晕;肝火头胀痛

【用法用量】内服:煎汤6-30g。不宜久煎;或入散剂。

【注意】1.《本草新编》: 最能盗气,虚者勿投。

2.《本草从新》:无火者勿服。

【复方】①治小儿惊热:钩藤一两,硝石半两,甘草一分(炙微赤,锉)。上药捣细,罗为散。每服,以温水调下半钱,日三、四服。量儿大小,加减服之。(《圣惠方》延龄散)

②治小儿惊痫,仰目嚼舌,精神昏闷:钩藤半两,龙齿一两,石膏三分,栀子仁一分,子芩半分,川大黄半两(锉碎,微炒),麦门冬三分(去心,焙)。上药粗捣,罗为散。每服一钱,水一小盏,煎至五分,去滓,量儿大小分减,不计时候温服。(《圣惠方》钩藤散)

③治诸痫啼叫:钩藤、蝉壳各半两,黄连(拣净)、甘草、川大黄(微炮)、天竺黄各一两。上捣罗为末。每服半钱至一钱,水八分盏,入生姜、薄荷各少许,煎至四分,去滓,温服。(《普济方》钩藤钦子)

④治小儿盘肠内钓,啼哭而手足上撤,或弯身如虾者:钩藤、枳壳、延胡各五分,甘草三分。水半盅,煎二分服。(《幼科指掌》钩藤汤)

⑤治高血压,头晕目眩,神经性头痛:钩藤二至五钱,水煎服。(广州部队《常用中草药手册》)

⑥治伤寒头痛壮热,鼻衄不止:钩藤、桑根白皮(锉)、马牙硝各一两,栀子仁、甘草(炙)各三分,大黄(锉,炒)、黄芩(去黑心)各一两半。上七味,粗捣筛。每服三钱匕,水一盏,竹叶三七片,煎至六分,去滓,下生地黄汁一合,搅匀,食后温服。(《圣济总录》钩藤汤)

⑦治全身麻木:钩藤茎枝、黑芝麻、紫苏各七钱。煨水服,一日三次。(《贵州草药》)

⑧治半边风:钩藤茎枝、荆芥各四钱,排风藤一两。煨水服,一日三次。 (《贵州草药》)

⑨治面神经麻痹:钩藤二两,鲜何首乌藤四两。水煎服。(《浙江民间常用草药》)

⑩治胎动不安,孕妇血虚风热,发为子痫者:钩藤、人参、当归、茯神、桑寄生各一钱,桔梗一钱五分。水煎服。(《胎产心法》钩藤汤)

【各家论述】1.《别录》:主小儿寒热,惊痫。

2.《药性论》:主小儿惊啼,瘈瘲热壅。

3.《日华子本草》:治客忤胎风。

4.《纲目》:大人头旋目眩,平肝风,除心热,小儿内钓腹痛,发斑疹。

5.《本草征要》:舒筋除眩,下气宽中。

6.《本草述》:治中风瘫痪,口眼喎斜,及一切手足走注疼痛,肢节挛急。又治远年痛风瘫痪,筋脉拘急作痛不已者。

7.《纲目》: 钩藤,手、足厥阴药也。足厥阴主风,手厥阴主火,惊癎眩运,皆肝风相火之病,钩藤通心包于肝木,风静火熄,则诸症自除。

8.《本草汇言 》: 钩藤,祛风化痰,定惊癎,安客忤,攻痘瘄之药也。钱仲阳先生曰:钧藤,温、平、无毒,婴科珍之。其性捷利,祛风痰,开气闭,安惊癎于仓忙顷刻之际,同麻、桂发内伏之寒,同芩、连解酷烈之暑,同前、葛祛在表之邪,同查、朴消久滞之食,同鼠粘、桔梗、羌、防、紫草茸发痘瘄之隐约不现也,祛风邪而不燥,至中至和之品。但久煎便无力,俟他药煎熟十余沸,投入即起,颇得力也。去梗纯用嫩钩,功力十倍。

9.《本草新编》:钩藤,去风甚速,有风症者必宜用之。但风火之生,多因于肾水不足,以致木燥火炎,于补阴药中,少用钩藤,则风火易散,倘全不补阴,纯用钩藤以祛风散火,则风不能息,而火且愈炽矣。

10.《本草正义》: 钩藤,自《别录》即以为专治小儿寒热,弘景且谓疗小儿,不入余方。盖气本轻清而性甘寒,最合于幼儿稚阴未充、稚阳易旺之体质。能治惊癎者,癎病皆肝动生风,气火上燔之病,此物轻清而凉,能泄火而能定风。甄权谓主小儿惊啼,瘈瘲热壅,容忤胎风;濒湖谓治大人头旋目眩,平肝风,除心热,皆一以贯之。惟濒湖又谓其发斑疹,则本于钱仲阳之紫草散,方用钩藤钩子、紫草茸等分为末,温酒调服。按仲阳之所谓斑疹,即是痘疮及XI子,非今人时病中之所谓发斑,钧藤轻能透发,清能解热,而佐以紫草凉血活血,助其流动,又以酒辅之,能发亦能清火,洵是不亢不卑稳妥之法。

【临床应用】用于治疗高血压病有一定疗效。据100余例的观察,服药后多数患者血压均有不同程度的下降,有的可降至正常或接近正常范围。随着血压的下降,头晕、头痛、心慌、气促、失眠等自觉症状亦相应减轻或消失。据部分病例观察,血压下降开始于服药后2-7日,10日之后降压效果即很显着,有时还可继续下降。血压下降的曲线呈斜坡状,显示本品作用温和。个别病例在服药期间有回升现象,但波动的幅度甚小,且不伴有症状恶化。对神经机能失调者疗效甚显着,服药5-10天症状即可明显减轻。病期愈早疗效愈好,属于第三期者多无降压效果,但有些患者血压虽无阴显变化,而症状却有明显改善。治疗中未见副作用。用法:钩藤加水煮沸10-20分钟,使成20%浓度,每次20-30ml,日服3次;或每日用钩藤2两,放入沸水中保持沸点15-20分钟,制成煎液20Oml,中、晚分服,4-6曰为一疗程。根据祖国医学传统经验,钩藤不宜久煎,否则影响效力;现代药理实验亦证明,钩藤煮沸超过20分钟时,降压的有效成分便部分破坏、日用量3-5钱的疗效不满意,而以2-2.5两疗效较好。

【摘录】《中华本草》

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